盐酸纳洛酮注射液

【性    状】盐酸纳洛酮注射液为无色澄明液体。

【适应 症】盐酸纳洛酮注射液是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于：1．解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。3．解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4？0.6mg，可使患者清醒。4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2？0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。5．促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。 
【药理毒理】盐酸纳洛酮注射液为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服565。
【药代动力学】盐酸纳洛酮注射液口服无效，均须注射给药。静注后1？3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5？10分钟产生最大效应，持续2.5？3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30？78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。
【用法用量】盐酸纳洛酮注射液常用剂量：纳洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量：1.5？3.5μg/kg，以3μg/kg ？h维持。脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4？0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5？10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时数小时（3？6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。
【不良反应】盐酸纳洛酮注射液不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。
【注意事项】 1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。2. 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。3．心功能不全和高血压患者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。