诺克泛昔洛韦片

【成    份】诺克泛昔洛韦片主要成分为泛昔洛韦
【性    状】诺克泛昔洛韦片为白色薄膜衣片，除去薄膜衣片后显白色。
【适 应 症】诺克泛昔洛韦片用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。
【用法用量】诺克泛昔洛韦片口服，成人一次0.25g，每8小时1次。治疗带状疱疹的疗程为7日，治疗原发性生殖器疱疹的疗程为5天。肾功能不全患者应根据肾功能状况调整剂量，推荐剂量如下：肌酐清除率剂量≥60ml/分钟成人一次0.25g，每8小时1次40～59ml/分钟成人一次0.25g，每12小时1次20～39ml/分钟成人一次0.25g，每24小时1次<20ml/分钟成人一次0.125g，每48小时1次。
【不良反应】常见不良反应是头痛和恶心，，此外尚可见下列反应： 
1.神经系统：头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等。 
2.消化系统：腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等。 
3.全身反应：疲劳、疼痛、发热、寒颤等4.其他反应：皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。
【禁    忌】对泛昔洛韦诺克及喷昔洛韦过敏者禁用。
【注意事项】1.泛昔洛韦诺克对预防生殖器疱疹的复发，眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。 
2.肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降，故肾功能不全者应注意调整用法用量。 
3.肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。 
4.食物对生物利用度无明显影响，口服泛昔洛韦诺克0.5g,一日3次，连续7天，未见喷昔洛韦的蓄积现象。 
5.病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株的产生，若病人治疗临床疗效不佳时，应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。对阿昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药。 
6.必须告知患者泛昔洛韦诺克不能治愈生殖器疱疹，泛昔洛韦诺克是否能够防止疾病传播尚不清楚，但生殖器疱疹可以通过性接触传播，故治疗期间应避免性接触。
【关联疾病】眼带状疱疹  带状疱疹性角膜炎  带状疱疹病毒性巩膜炎
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕大鼠和家兔服用泛昔洛韦诺克后对其胎仔发育未见异常，但缺乏人类临床资料，孕妇使用泛昔洛韦诺克需充分权衡利弊。大鼠实验证实泛昔洛韦诺克的母体喷昔洛韦在乳汁中的浓度高于血浆浓度，但是否经人乳分泌尚无定论，哺乳期妇女使用泛昔洛韦诺克应停止哺乳。
【儿童用药】18岁以下患者使用泛昔洛韦诺克的安全性和有效性尚未确定。
【老年用药】65岁以上老人服用泛昔洛韦诺克后的不良反应的类型和发生率与年轻人相似，但服药前要监测肾功能以及时调整剂量。
【药物相互作用】1泛昔洛韦诺克与丙磺舒或其他由肾小管主动排泄的药物合用时，可能导致血浆中喷昔洛韦浓度升高。 
2.与其他由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。
【药代动力学】泛昔洛韦诺克口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明，泛昔洛韦诺克的绝对生物利用度为77%±8%。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后，得到的喷昔洛韦的峰浓度（Cmax）为3.3±0.8mg/L，达峰时间为0.9±0.5小时，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为8.6±1.9mg.h/L，血消除半衰期（t1/2?）为2.3±0.4小时。当血药浓度在0.1～20mg/L范围内时，喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%。全血/血浆分配比率接近于1。泛昔洛韦诺克口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用，失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等，每种都少于服用量的0.5%，血或尿中几乎检测不到泛昔洛韦，主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。
【药理毒理】泛昔洛韦诺克在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒（VZV）有抑制作用。在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制HSV-2多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相当于人类推荐剂量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用泛昔洛韦诺克后，发现睾丸毒性。雌性大鼠服用泛昔洛韦诺克1000mg/kg/天未见生殖毒性。