格列齐特缓释片（达美康）

【商品名】达美康缓释片
【通用名】格列齐特              
【性状】格列齐特的化学名为 ：1-（3-氮杂双环[3.3.0]辛-3-基）-3-对甲苯磺酰脲，分子式 ：C15H21N3O3S，分子量 ：323.4。
【药理作用】格列齐特缓释片（达美康）是一种磺脲类口服治疗糖尿病药物，由于它的结构中含有氮杂环，因而具有不同于其它磺脲类药物的特点。格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平，显著增加餐后胰岛素和C-肽分泌水平，疗效持续至治疗2年以上。除了这些代谢性质外，格列齐特还有一些独特的血液生化特性。对胰岛素释放的作用 ：对2型糖尿病，格列齐特可以恢复对葡萄糖作出反应的第一相胰岛素分泌高峰并增加第二相胰岛素分泌。可以观察到进餐后诱导或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。血液生化性质 ：格列齐特直接抑制以下两个导致糖尿病血管并发症发生的途径，明显减少微血栓的形成 ： - 部分抑制血小板凝聚和粘连，并减少血小板活性标记物（β血栓球蛋白，血栓烷B2）。 - 通过增加t-PA活性，对血管内皮纤溶活性发挥作用。
【药代动力学】口服后，药物血浆浓度在最初的6个小时内进行性升高，在6-12小时之间达到稳定状态。个体内差异很小。格列齐特吸收完全。摄食并不影响其吸收的速度和程度。用药剂量与浓度曲线下面覆盖的面积之间呈线性关系，持续到剂量高达120 mg。血浆蛋白结合约为95%。格列齐特主要在肝内代谢，且大部分从尿中排泄:尿内所含未起变化的成分不到1%。血浆内检测不到有效的代谢产物。格列齐特的清除半衰期大约在12-20小时之间。 - 分布容积大约为30升。 - 老年患者的药代动力学参数没有明显的变化。 - 每天1次格列齐特缓释片，能够维持格列齐特有效血浆浓度24小时。 毒理研究 重复剂量毒理实验及遗传毒性实验, 未见任何对人类的危害。无长期致癌试验。动物中未见畸形发生 ；仅有在用药剂量达到人类最大推荐治疗剂量的25倍时，观察到动物胚胎重量减轻。
【适应症】当单用饮食疗法、运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人非胰岛素依赖型糖尿病（2型）。
【用法用量】口服，格列齐特缓释片（达美康）仅用于成年人。每日剂量为1-4片，即每日仅服1次，30-120 mg。建议于早餐时服用。如某日忘记服用药物，第2日服药剂量不得增加。与所有降血糖药一样，应根据各个患者的代谢反应(血糖，HbA1c)来调整剂量。 *首次建议剂量为每日30mg。如血糖水平令人满意，可采用此剂量用作维持治疗 ：如血糖水平不佳，剂量可逐次增至每日60，90或120 mg，每次增量间隔至少1个月，治疗2周后血糖仍无下降时除外。遇到这种情况，可提议于治疗2周后增加剂量。最大建议剂量必须不得超过每日120 mg。 *用格列齐特缓释片代替格列齐特80 mg ：格列齐特80 mg一片相当于格列齐特缓释片1片。替代时，必须提供血糖监测。用格列齐特缓释片代替其他口服降血糖药物 ：格列齐特缓释片可代替其他口服治疗糖尿病药物治疗。在这种情况下，必须考虑先前所用降血糖药物的剂量和半衰期。一般换用格列齐特缓释片时无需过渡期，开始以剂量为30 mg 为较好。然后如前述按照每位患者之血糖情况进行调整。如患者从具有长半衰期的磺脲类药物改用格列齐特缓释片，为了避免两种药物的药效叠加以及随后发生的低血糖危险，几天的治疗窗口期可能证明是必需的。在换用格列齐特缓释片（达美康）时，建议遵照前述首次服用格列齐特缓释片治疗所采用的步骤，即首次治疗剂量每日30 mg，然后根据代谢情况逐次增量。与其他口服治疗糖尿病药联合应用.