【英文名】Telmisartan and Hydrochlorothiazide Tablets

【成份】每片含替米沙坦(美卡素)80mg,氢氯噻嗪12.5mg

【性状】替米沙坦氢氯噻嗪片为红色和白色，椭圆形，双层片，白色层上可能有红色斑点，表面刻有“公司标识”与“H8”编码

【适应症】用于治疗原发性高血压。本药固定剂量复方制剂（替米沙坦80mg/氢氯噻嗪12.5mg）用于治疗那些单用替米沙坦不能充分控制血压的患者。

【用法用量】成人：对于单用替米沙坦不能充分控制血压的成人患者，应给予1次/日，饮水送服，餐前或餐后服用。建议在改用复合制剂之前，应对复合制剂中2种成分分别进行剂量滴定。
在病情适合的情况下，也可以考虑将替米沙坦单药治疗直接转换为复合制剂。
对于使用替米沙坦80mg治疗不能充分控制血压的患者，可给予本复方制剂（80/12.5mg）治疗。
肾功能损伤用药：建议定期监测肾功能（参见注意事项）。
肝功能损伤用药：对于伴有轻至中度肝功能损伤的患者，给药剂量不应超过40/12.5mg，1次/日。对于伴有重度肝功能损伤的患者，不应使用本药治疗。对于伴有肝功能损伤的患者，应谨慎使用噻嗪类利尿剂（参见注意事项）。

【药物过量】应对患者进行密切监测，并进行对症及支持性治疗。根据服用本药的时间以及症状的严重程度确定所采取的治疗措施。建议的措施包括催吐和/或洗胃。过量时采用活性炭吸附是有效的。应经常监测血清电解质及肌酐水平。一旦发生低血压，应使患者处于仰卧位，并迅速补充盐和血容量。
预期替米沙坦过量的最常见临床表现为低血压和心动过速，也可能发生心动过缓。氢氯噻嗪过量则会出现过度利尿所致的电解质耗竭（低钾血症/低氯血症）和脱水。本药过量的最常见体征和症状为恶心和嗜睡。
低钾血症可导致肌肉痉挛和/或与伴随使用洋地黄糖苷或某些抗心律失常药物相关的重度心律失常。
尚无人类过量使用替米沙坦时的相关资料。血液透析并不能清除替米沙坦。血液透析能在何种程度上清除氢氯噻嗪亦未确定。

【禁忌】对替米沙坦氢氯噻嗪片活性成分或任何赋形剂过敏；对其他磺胺衍生物过敏（因为氢氯噻嗪是一种磺胺衍生物）；妊娠期第二个和第三个3个月以及哺乳期；胆汁郁积性疾病以及胆道梗阻性疾病；重度肝功能损伤；重度肾功能损伤（肌酐清除率<30mL/min）；难治性低钾血症、高钙血症患者禁用。

【注意事项】肝功能损伤：对于伴有胆汁郁积性疾病、胆道梗阻性疾病以及严重肝功能衰竭的患者不应使用本药（见禁忌症），这是因为替米沙坦大部分经胆汁排泄。预期上述患者的替米沙坦肝脏清除率将降低。
此外，伴有肝功能损伤以及进展性肝脏疾病的患者应谨慎使用本药，这是因为电解质和液体平衡的轻度改变即可能诱发肝昏迷。尚无本药用于肝功能损伤患者的临床经验。
肾血管性高血压：对于患有双侧肾动脉狭窄或者孤立功能肾患肾动脉狭窄的患者，使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物时发生严重低血压以及肾功能损伤的危险性将增加。
肾功能损伤和肾移植：伴有重度肾功能损伤的患者（肌酐清除率<30mL/min）不应使用本药进行治疗（见禁忌症）。尚无新近进行肾移植的患者使用本品的相关经验。在轻至中度肾功能损伤患者中使用本药的经验也很少，因此，建议使用本品期间定期监测血钾、血肌酐及血尿酸浓度。伴有肾功能损伤的患者使用本药时可能发生噻嗪类利尿剂相关性氮质血症。
血容量不足：对于因接受强力利尿剂治疗、低盐饮食以及腹泻或呕吐而致容量不足和/或低血钠患者，使用本品时有发生症状性低血压的危险，尤其在首次使用后更易发生。因此在给予本药前应首先纠正上述情况。
刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统的其他情况：对于血管紧张度以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者（如严重充血性心力衰竭患者或伴有包括肾动脉狭窄在内的潜在肾脏疾病的患者），使用可影响该系统的药物时可引起急性低血压、高氮血症、少尿或罕见急性肾功能衰竭。
原发性醛固酮增多症：原发性醛固酮增多症患者通常对通过抑制肾素-血管紧张素系统发挥作用的抗高血压药物治疗无反应，因此不推荐使用本药治疗。
主动脉瓣及二尖瓣狭窄、肥厚型梗阻性心肌病：与其他血管扩张剂相同，主动脉瓣及二尖瓣狭窄、肥厚型梗阻性心肌病患者使用本品时应特别注意。
代谢与内分泌效应：噻嗪类利尿剂治疗可损伤葡萄糖耐量。因此，糖尿病患者使用本药时需调整胰岛素或口服降糖药用量。隐性糖尿病患者在噻嗪类利尿剂治疗期间可发生显性糖尿病。
噻嗪类利尿剂治疗期间可能会发生血胆固醇及甘油三酯水平升高。然而，本药中仅含有12.5mg氢氯噻嗪。报告显示，其对血胆固醇及甘油三酯水平的影响很小或不存在影响。接受噻嗪类利尿剂治疗的部分患者可发生高尿酸血症或痛风。
电解质平衡紊乱：与任何接受利尿剂治疗的患者一样，接受本药治疗的患者应以适当的间隔定期检测血清电解质。
包括氢氯噻嗪在内的噻嗪类利尿剂均可引起液体或电解质失衡（包括低钾血症、低钠血症以及低氯性碱中毒）。液体或电解质失衡的警示性征象，包括：口干、口渴、无力、昏睡、困倦、坐立不安、肌肉疼痛或痛性痉挛、肌肉疲劳、低血压、少尿、心动过速以及胃肠道紊乱（如恶心或呕吐）（见不良反应）。
低钾血症：使用噻嗪类利尿剂治疗可发生低钾血症，但伴随使用替米沙坦治疗时可减轻利尿剂引起的低钾血症。伴有肝硬化的患者、使用强力利尿的患者、经口摄入电解质不足的患者以及接受皮质激素或促肾上腺皮质激素伴随治疗的患者发生低钾血症的危险性较高（参见药物相互作用）。
高钾血症：相反，由于本药中替米沙坦成分具有血管紧张素II受体（AT1）拮抗作用，因此使用本药治疗时可发生高钾血症。在本药治疗期间未发现具有临床意义的高钾血症，发生高钾血症的危险因素包括肾功能损伤和/或心力衰竭以及糖尿病。保钾利尿剂、钾补充剂或含钾盐替代品与美嘉素合用时应十分小心（见药物相互作用）。
低钠血症和低氯性碱中毒：无任何证据显示本药可减轻或预防利尿剂引起的低钠血症。氯缺乏一般为轻度，通常无需治疗。
高钙血症：不存在已知的钙代谢疾病的情况下，噻嗪类利尿剂可导致尿钙排泄量的降低从而引起间断性的血清钙水平的轻度升高。显著的高钙血症可能是患有甲状旁腺机能亢进的证据。在进行甲状旁腺机能测试之前，应停止使用噻嗪类利尿剂。
低镁血症：研究显示，噻嗪类利尿剂可增加尿镁排泄量，从而导致低镁血症（见药物相互作用）。
山梨醇：所推荐的每日剂量本药(80/12.5mg)中含有338mg山梨醇。因此，遗传性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。
种族差异：与所有其他血管紧张素拮抗剂一样，本药在黑人患者中的降压效应低于非黑人种，这可能与黑人高血压人群中的低肾素状态发生率较高有关。
其他：和其他抗高血压药物一样，对于患有缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者，过度降压可以引起心肌梗塞或中风。
全身反应：伴有或不伴有过敏史或支气管哮喘史的患者均可发生对氢氯噻嗪的超敏反应，但伴有过敏史或支气管哮喘病史的患者更易于发生。有报告显示，使用噻嗪类利尿剂治疗时可导致系统性红斑狼疮恶化或活动。

【药理作用】药物治疗学分组：血管紧张素II拮抗剂和利尿剂，ATC编码：C09DA。
本药是一种血管紧张素II受体拮抗剂（替米沙坦）与一种噻嗪类利尿剂（氢氯噻嗪）的复方制剂。这2种成分的复方制剂具有累加的抗高血压效应，与2种成分单独使用相比，复方制剂降压作用更强。在整个治疗剂量范围内，本药每日1次给药可产生有效的平稳的降压作用。