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交沙霉素片
药品名称 通用名:交沙霉素片 商品名称:交沙霉素片 英文名:JosamycinTablets 汉语拼音:Jiaoshameisu pian 主要成分:交沙霉素片主要成分为交沙霉素。 分子式:C42H69NO15 分子量:828 【性状】交沙霉素片为糖衣片,除去糖衣后显白色或类白色。 【药理作用】交沙霉素片为链霉菌Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus 产生的一种大环内酯类 抗生素,抗菌谱与红霉素相仿,对葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差,但 对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性;脑膜炎双球菌、百日咳杆菌对交沙霉素片敏感;对消化球 菌、消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用;胞内病原体如支原体属、 衣原体属、军团菌亦对本品敏感。 【药代动力学】交沙霉素片口服吸收迅速,体内分布快而 广,脏器组织浓度高。口服交沙霉素片1g后0.75~1 小时达血药峰浓度(Cmax)2.7~3.2mg/L,在房水及前列腺中的浓度分别为0.4 mg/L 及4.3 mg/kg;口服500mg后,在尿、骨、齿龈、扁桃体等中的浓度可达0.43~13.7mg/L(kg); 在胆汁及肺中的浓度高;在吞噬细胞中的浓度是血清浓度的20倍。患者口服本品后,2~ 6 小时痰液中药物浓度为血药浓度的8~9倍,在乳汁中的药物浓度为血药浓度的1/3~ 1/4,在脐带血和羊水的药物浓度为血药浓度的1/2,但在新生儿和胎儿血中未能检出。 不能透过血-脑脊液屏障。主要以代谢物从胆汁排出,尿排泄量少于20%,血消除半衰 期(t 1/2 β)为1.5~1.7小时。 【适应证】交沙霉素片适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、 急性支气管炎及口腔脓肿,肺炎支原体所致的肺炎,敏感细菌引起的皮肤软组织感染, 也可用于对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌的感染。 【用法用量】成人,一日 0.8~1.2g,较重感染可增至一日1.6 g;小儿,按体重一日30 mg/kg。 均分3~4 次于空腹时服用(餐前1小时或餐后3~4小时)。 【不良反应】1.胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,发生率 与剂量大小有关。交沙霉素片的胃肠道反应发生率明显低于红霉素。 2.乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见,偶见黄疸等。 3.大剂量服用交沙霉素片,尤其肝肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,停药后 大多可恢复。 4.偶见过敏反应,表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。 5.其他,偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。 【禁忌】对交沙霉素片、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。 【注意事项】1.患者对大环内酯类中一种药物(如红霉素)过敏或不能耐受时,对其他大环内 酯类药物(如本品)也可过敏或不能耐受。2.溶血性链球菌感染患者用交沙霉素片治疗时至少需持续10日,以防止急性风湿热的发 生。 3.肾功能减退患者一般无需减少用量。 4.服用交沙霉素片期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当 减少。 5.对实验室检查指标的干扰:本品可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的 测定值出现假性增高。血清碱磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转 移酶的测定值均可能增高。 6.因不同细菌对本品的敏感性存在一定差异,故宜作药敏测定。 【相互作用】1.交沙霉素片不影响肝脏药物代谢酶作用,与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。 2.交沙霉素片与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。 3.交沙霉素片对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。 【孕妇及哺乳期妇女用药】1.由于交沙霉素片可通过血胎盘屏障,虽然在新生儿和胎儿血中未能检出,但孕妇服用 交沙霉素片时仍宜权衡利弊。 2.因交沙霉素片可进入乳汁中,故哺乳期妇女在哺乳期间服用时,应停止哺乳。 【老人用药】老年患者大剂量服用交沙霉素片可能引起听力减退,但停药后大多可恢复。
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