弥可保（甲钴胺注射液)

【药品名称】
通用名称：甲钴胺注射液
商品名：弥可保
英文名：Mecobalamin Injection
汉语拼音：Jianuan Zhusheye
弥可保（甲钴胺注射液)主要成份及其化学名称为：甲钴胺（Mecobalamin）a-（5，6-二甲基苯并咪唑基）-Co-甲基-钴胺酰胺
【性状】弥可保（甲钴胺注射液)为红色澄明液体，填充于一点切割式褐色安瓿。PH值：5.3-7.3 渗透压比：约1（对0.9%生理盐水的比）
【药理毒理】
1、 药理
1）向神经细胞内细胞器转运性良好，促进核酸，蛋白的合成与氰钴胺相比，向神经细胞内细胞器的转运转性良好（大白鼠）。在由高半胱氨酸合成蛋氨酸过程中起辅酶作用。在脑起源细胞、脊髓神经细胞的实验中，尤其参与由脱氧核苷合成胸腺嘧啶的过程，促进核酸、蛋白的合成（小白鼠）。
2）促进轴索内输送和轴索的再生在由给与链脲菌素引起糖尿病大白鼠的坐骨神经细胞，可使轴索结构蛋白的输送正常化。对阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍（大白鼠、兔）以及对轴索变性小白鼠模型、自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。
3）促进髓鞘的形成（磷脂合成）由于提高蛋氨酸合成酶的活性，促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成。
4）恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少在挫刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋，从而早期恢复终端电位的诱发（大白鼠）。另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠低下的脑内乙酰胆碱量正常化。
5）保进正红血母细胞的成熟、分裂，改善贫血血象，本药促进在骨髓中核酸的合成及正红血母细胞的成熟、分裂，增加红细胞的产生。本药可迅速恢复因B12缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。
2、毒理
1）分布
给大白鼠静脉注射57Co-CH3-B1210μg/kg，24小时后，组织内浓度为肾、副肾、肠、胰、脑垂体的顺序，顺次检测出高浓度，在眼、脊髓、脑、肌肉处浓度低。
2）急性毒性LD50（mg/kg）
动物种类给药途径： 小白鼠 大白鼠 兔子 狗，经口 ﹥1，000 ﹥500 — —，静注 ﹥666 ﹥333 ﹥60 ﹥200
3）亚急性毒性
给狗静注90天0.5，5.0,50.0mg/kg/日，在各个给药组中。一般症状、体重、血液及器官重量等均无特殊变化，病理组织学检查中，通过显微镜观察发生，剂量为50.0mg/kg的肾近曲小管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒，通过电子显微镜观察发现了溶媒体的增加，其他器官无变化。
4）慢性毒性：给狗静脉注射12个月0.5，5.0，50.0mg/kg/日，在各个给药组中，一般症状、体重、血液及器官重量等均无变化，病理组织学检查中，通过显微镜观察发生，剂量为5.0mg/kg的肾近曲小管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒，通过电子显微镜观察发现了溶媒体的增加，又在剂量50.0mg/kg试验中发现了在肾小球系膜细胞的溶媒体及肝枯否氏细胞的增加。
5）生殖试验：在大白鼠的妊娠前及妊娠初期，器官形成期、围生期及哺乳期，静注0.5,5.0,50.0/mg/kg/日，对胎仔及新生仔无异常所见及致畸作用。
【药代动力学】
1、 一次性给药，给健康人一次肌内注射以及静脉注射CH3－B12500μg，达到最高血清中总B12浓度的时间（tmax）是，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻-3分钟，最高血清中总B12浓度增加部分（ΔCmax）各自为22.4±1.1,8.5±8.9ng/ml。另外，给药后截止144小时，从实测的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积（ΔAUC）,肌内注射，静脉注射给药各自为204.1±12.9,358.6±34.4hr·ng/ml。另一方面，在结合饱和率上两个给药组均为给药截止144小时显示了大体相等的增加。
2、连续给药，给健康人静脉注射CH3-B12500μg连用10天，给药前，血清中总B12浓度（ΔCmin）随着给药天数的增加而不断上升，初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）与第二天给药24小时相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml），第三天给药后则达药约1.7倍（6.8±1.5ng/ml），该浓度一直持续到最后给药。
【适应症】周围神经病，因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血。
【用法用量】
1、周围神经病：通常，成人一次1安瓿（含甲钴胺500μg），一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。
2、巨红细胞性贫血：通常，成人一次1安瓿（含甲钴胺500μg），一日一次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。
给药约两个月后，作为维持治疗1-3个月可给与一次1安瓿。
【不良反应】
1、严重副作用（频度不明）过敏症反应：会引起血压下降，呼吸困难等过敏症反应，如果出现这种副作用，应立即中止用药，并采取适当的措施。
2、其它副作用过敏（注） 皮疹 ，其它 腹痛、发烧感 出汗、肌内注射部位疼痛、硬结（注）如果出现这些副作用，应停止用药。
【注意事项】
1、给药时见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。
2、肌内注射时肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点：
1）避免同一部位反复注射，且对新生儿，早产、婴儿、幼儿要特别小心。
2）注意避开神经走向部位。
3）注意针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。
3、安瓿打开时弥可保（甲钴胺注射液)为一点折割安瓿，将安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。
4、为了确保储存质量稳定，采用遮光保护袋LPE（Light Protect Easy open pack）包装，在使用时从遮光保护袋中取出。
【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用，但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。
【老年患者用药】由于老年人机能减退，建议采取适当措施，在医生指导师下减少用量。
【药物相互作用】尚不明确
【药物过量】尚无药物过量的经验，如果发生药物过量，应进行整体性的对症治疗。