重酒石酸间羟胺注射液

【药品名称】
　　通用名：重酒石酸间羟胺注射液
　　英文名：Metaraminol Bitartrate Injection
　　汉语拼音：Chongjiushisuan Jianqiang'an Zhusheye
　　重酒石酸间羟胺注射液化学名称为：(-)-α(1-氨乙基)-3-羟基苯甲醇重酒石酸盐。
　　结构式：　　　　
　　分子式：C9H13NO2·C4H6O6
　　分子量：317.29
　　【性状】重酒石酸间羟胺注射液为无色澄明液体。
　　【药理毒理】重酒石酸间羟胺注射液主要作用于a受体，直接兴奋a受体，较去甲肾上腺素作用为弱但较持久，对心血管的作用与去甲肾上腺素相似。能收缩血管，持续地升高收缩压和舒张压，也可增强心肌收缩力，正常人心输出量变化不大，但能使休克患者的心输出量增加。对心率的兴奋不很显著，很少引起心律失常，无中枢神经兴奋作用。由于其升压作用可靠，维持时间较长，较少引起心悸或尿量减少等反应。连续给药时，因本品间接在肾上腺素神经囊泡中取代递质，可使递质减少，内在效应减弱，故不能突然停药，以免发生低血压反跳。
　　【药代动力学】重酒石酸间羟胺注射液的人体药代动力学参数尚缺乏研究。肌注10分钟或皮下注射5～20分钟后血压升高，持续约1小时；静注1～2分钟起效，持续约20分钟。不被单胺氧化酶破坏，作用较久。主要在肝内代谢，代谢物多经胆汁和尿排出。
　  【适应症】
　　①防治椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压；
　　②用于出血、药物过敏、手术并发症及脑外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压的辅助性对症治疗；
　　③也可用于心源性休克或败血症所致的低血压。
　　【用法用量】
　　1．成人用量
　　① 肌内或皮下注射：2～10mg/次（以间羟胺计），由于最大效应不是立即显现，在重复用药前对初始量效应至少应观察10分钟；
　　② 静脉注射，初量0.5～5mg，继而静滴，用于重症休克；
　　③ 静脉滴注，将间羟胺15～100mg加入5%葡萄糖液或氯化钠注射液500ml中滴注，调节滴速以维持合适的血压。
　　成人极量一次100mg(每分钟0.3～0.4mg)。
　　2．小儿用量
　　①肌内或皮下注射：按0.1mg/kg，用于严重休克；
　　②静脉滴注0.4mg/kg或按体表面积12mg/m2，用氯化钠注射液稀释至每25ml中含间羟胺1mg的溶液，滴速以维持合适的血压水平为度。
　　③配制后应于24小时内用完，滴注液中不得加入其他难溶于酸性溶液配伍禁忌的药物。
　　【不良反应】
　　1．心律失常，发生率随用量及病人的敏感性而异。
　　2．升压反应过快过猛可致急性肺水肿、心律失常、心跳停顿。
　　3．过量的表现为抽搐、严重高血压、严重心律失常，此时应立即停药观察，血压过高者可用5～10mg酚妥拉明静脉注射，必要时可重复。
　　4．静脉滴注时药液外溢，可引起局部血管严重收缩，导致组织坏死糜烂或红肿硬结形成脓肿。
　　5．长期使用骤然停药时可能发生低血压。
　 【注意事项】
　　1．甲状腺功能亢进、高血压、冠心病、充血性心力衰竭、糖尿病患者和疟疾病史者慎用。
　　2．血容量不足者应先纠正后再用重酒石酸间羟胺注射液。
　　3．重酒石酸间羟胺注射液有蓄积作用，如用药后血压上升不明显，须观察10分钟以上再决定是否增加剂量，以免贸然增量致使血压上升过高。
　　4．给药时应选用较粗大静脉注射，并避免药液外溢。
　　5．短期内连续应用，出现快速耐受性，作用会逐渐减弱。
　　【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
　　【药物相互作用】
　　1．与环丙烷、氟烷或其他卤化羟类麻醉药合用，易致心律失常。
　　2．与单胺氧化酶抑制剂并用，使升压作用增强，引起严重高血压。
　　3．与洋地黄或其他拟肾上腺素药并用，可致异位心律。
　　4．不宜与碱性药物共同滴注，因可引起重酒石酸间羟胺注射液分解。
　　【药物过量】药物过量，血压过高者可静注酚妥拉明5～10mg。
　　【规格】
　　（1）1ml∶10mg间羟胺(相当于重酒石酸间羟胺19mg)
　　【贮藏】遮光，密闭保存。