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去甲斑蝥素片(龙源惠康)
通用名:去甲斑蝥素片(龙源惠康) 拼音:Qujiabanmaosu Pian 本品主要成份去甲斑蝥素,化学名称为:外-1:2-顺-3:6-氧桥-六氢化邻苯二甲酸酐。 分子式:C8H8O4 分子量:168.15 【性状】本品为糖衣片,除去包衣后显白色。 【药理毒理】1. 药理 本品动物体外试验,对肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宫颈癌Hela等细胞株的形态或增殖有破坏或抑制作用。体内试验,对小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌实体型有一定的抑制效力,可提高腹水肝癌H22小鼠瘤细胞微粒体的呼吸控制率及溶酶体酶活性,抑制癌细胞DNA合成,破坏癌细胞骨架及超微结构。干扰癌细胞分裂,阻断于M期,并影响其周期运行速度,使癌细胞骨架破坏(微丝、微管)影响癌细胞超微结构导致线粒体、微绒毛及质膜损伤等,阻断细胞分裂周期的M期干扰癌细胞分裂。 2. 毒理 小鼠灌胃细胞的LD50为43.3mg/Kg。对小鼠的研究显示去甲斑蝥素对免疫功能无明显抑制。用药后可见白细胞有一定程度升高。并有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒复制作用,与其它化疗药物合用能提高疗效,降低副作用。 【药代动力学】 以3H-去甲斑蝥素给小鼠灌胃研究显示,本品吸收后较快分布于各组织,在动物的肝、肾、胃、肠、心、肺、唾液腺、甲状腺及瘤体中具有较高的药物浓度。给药后15分钟在肝脏,癌组织达高峰浓度,6小时后浓度显著下降,24小时内大部分经肾排泄,体内较少积蓄。 【用法用量】 去甲斑蝥素片(龙源惠康)口服。一次5~15mg,一日3次。由小剂量开始逐渐增量,晚期患者可用较高剂量,儿童酌减。疗程为一个月,一般可维持3个疗程。本品可与去甲斑蝥酸钠注射液交替使用。但不宜同时联合用药。 【不良反应】 部分病人可出现恶心、呕吐、头晕等症状,停药减量或对症处理可自行消失。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。 【药物相互作用】 尚不明确。 【贮藏】 密封保存。
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