盐酸哌嗪宝塔糖

【 性状 】盐酸哌嗪宝塔糖为有绉纹的塔型糖锭

【 药理毒理 】本品为四咪唑的左旋体，可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，使延胡索酸不能还原为琥珀酸，从而影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量产生。当虫体与之接触时，能使神经肌肉去极化，肌肉发生持续收缩而致麻痹；药物的拟胆碱作用有利于虫体的排出。其活性约为四咪唑（消旋体）的1-2倍，但毒副作用则较低。另外，药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。

【 药代动力学 】 口服后迅速吸收，服后约2小时，血药浓度达峰值，T1/2为4小时。在肝内代谢，本品及其代谢产物可自尿（大部分）、粪和呼吸道排出，乳汁中亦可测得。

【适 应 症】对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于盐酸哌嗪宝塔糖单剂量有效率较高，故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高，但远期疗效较差。

【 用法用量 】 （1） 驱蛔虫：口服，成人1.5~2.5mg/kg空腹或睡前顿服，小儿剂量为2~3m（2） 驱钩虫：口服，1.5~2.5mg/kg，每晚1次，连服3日。（3）治疗丝虫病：4~6mg/kg，分2~3次服，连服3日。

【 不良反应 】 一般轻微。有恶心、呕吐、腹痛等，少数可出现味觉障碍、疲惫、头晕、头痛、关节酸痛、神志混乱、失眠、发热、流感样症群、血压降低、脉管炎、皮疹、光敏性皮炎等，偶见蛋白尿，个别可见粒细胞减少、血小板减少，少数甚至发生粒细胞缺乏症（常为可逆性），常发生于风湿病或肿瘤患者。另尚可引起即发型和Arthus氏过敏反应，可能系通过刺激T细胞而引起的特应性反应。个体病例可出现共济失调，感觉异常或视力模糊。

【 禁   忌 】 肝肾功能、肝炎活动期、妊娠早期或原有血吸虫病患者禁用。

【 注意事项 】（1） 类风湿性关节炎患者服用盐酸哌嗪宝塔糖后易诱发粒细胞缺乏症；（2） 干燥综合症患者慎用；（3）类风湿性关节炎和干燥综合症患者接受本品治疗，第一周每日50mg、第二周每日100mg、每三周每日150mg后，多数发生副作用，如红斑丘疹、关节痛加重伴肿胀、肌痛、流感样症群、失眠、神志混乱等，再予以攻击量后上述症状又可重现。

【 药物相互作用 】（1） 与噻嘧啶合用可治疗严重的钩虫感染，并可提高驱除美洲钩虫的效果。（2） 与噻苯哒唑合用可治疗肠道线虫混合感染。（3） 与枸橼酸乙胺嗪先后顺序应用可治疗丝虫感染。（4） 不宜与四氯乙烯合用，以免增加其毒性。