乐息平拉西地平片

【适 应 症】： 高血压。
【药理毒理】： 本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂，具高度选择性作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能，及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。乐息平(拉西地平片)为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药，其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。毒理作用：通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性，亚急性，慢性毒理研究显示, 最大重复剂量：鼠为32mg/kg（1个月）或20mg/kg（6个月），狗为8.5mg/kg（1个月）或5mg/kg（6个月）。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群（1mg/kg和5mg/kg）可发现齿龈增生。 致癌、致畸及致突变通过研究本药无致癌性，致畸性及致突变性。
【药代动力学】本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为2%-9%，用更敏感分析方法平均为18.5%（4-52%）。吸收后95%药物与蛋白结合，主要是白蛋白及 α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2种为吡啶类，2种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出。其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。 血浆清除率为1.1L/kg，稳态时终末T1/2为12-15小时。
药代动力学：乐息平(拉西地平片)口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为2%-9%，用更敏感分析方法平均为18.5%（4-52%）。吸收后95%药物与蛋白结合，主要是白蛋白及 α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2种为吡啶类，2种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出。其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。 血浆清除率为1.1L/kg，稳态时终末T1/2为12-15小时。
用法用量： ⑴ 起始剂量4mg每日1次，在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3-4周可增加至6mg，8mg一日一次。除非临床需要更急而超前投药。 ⑵肝病患者初始剂量为2mg每日1次。
【不良反应】： ⑴最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。 ⑵少见无力，皮疹（包括红斑和搔痒），胃纳不佳，恶心，多尿。 ⑶极少数有胸痛和齿龈增生。
【禁 忌 症】： 对本品成分过敏者。
【注意事项】： ⑴肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降血压作用。 ⑵本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。 ⑶一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。 ⑷虽然乐息平(拉西地平片)不影响传导系统和心肌收缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备，应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注，有心脏储备较弱患者亦应谨慎。
孕妇及哺乳期妇女用药： (1)尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性，孕妇应用须权衡利弊。 (2)本品及其代谢物由乳汁排出，应用本品最好不授乳或停用本品。 (3)本品有引起子宫肌肉松弛的可能性，临娩妇女应慎用。
【儿童用药】： 乐息平(拉西地平片)尚无用于儿童的经验。
【老年患者用药】： 老年人初始剂量为2mg，每日1次，必要时可增至4mg及6mg,每日1次。可以长期连续用药。
【药物相互作用】： ⑴与β阻滞剂、利尿药合用，降压作用可加强。 ⑵与西咪替丁合用，可使本品血药浓度增高。 ⑶与地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，对24小时平均地高辛水平无影响。 ⑷与普萘洛尔合用，可轻度增加两者药时曲线下面积（AUC）。 ⑸与华法令、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。
【药物过量】： 尚无明确报道。但逾量可引起低血压及心动过速，此时需用输液及升压药。