米拉贝隆缓释片贝坦利 

【商品名】贝坦利/ENTMIGA

【产品名称】米拉贝隆缓释片

【主要成份】米拉贝隆

【性状】本品为棕色薄膜衣片（25mg规格）或黄色薄膜衣片（50mg规格），除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】成年膀胱过渡活动症（OAB）患者尿急、尿频和/或急迫性尿失禁的对症治疗。

【用法用量】

【成年患者（包括老年患者）

推荐剂量为50mg，每日一次，餐后服用。用水送服。由于本品是缓释片，应整片吞服，不得咀嚼、掰开或压碎。

特殊人群

肾和肝损伤

在终末期肾病（GFR＜15ml/min/1.73m²或需要进行血液透析的患者）或中毒肝损伤（Child-Pugh分级C级）患者中未进行过本品研究，因此不推荐上述喊着使用本品（详细参见【注意事项】、【药代动力学】项下）。

肾和肝损伤患者，在使用或不使用强细胞色素P450 3A（CYP3A）抑制剂的情况下，日推荐剂量参见下表（详细参见片【注意事项】、【药物相互作用】、【药代动力学】项下）。

性别

不需要依据性别调整剂量。

儿童患者

18岁以下儿童使用本品的安全性和有效性尚未明确。目前尚无相关数据。

【不良反应】全球安全性总结
在II/III期临床试验中对8433例AAB患者进行了米拉贝隆的安全性评价，其中5648例患者至少服用一次米拉贝隆，622例患者接受米拉贝隆治疗至少1年（365天）。大多数不良反应为轻到中度。
在三项为期12周的双盲、安慰剂对照的III期临床试验中，88%的患者完成了米拉贝隆治疗，4%的患者由于不良事件停药。用米拉贝隆50mg治疗的患者最常见的不良反应为尿路感染和心动过速；尿路感染发生率为2.9%，没有患者因尿路感染而停药；心动过速发生率为1.2%，0.1%的患者由于心动过速停药。严重不良反应包括房颤（0.2%）。
不良反应列表
三项为期12周的双盲、安慰剂对照III期临床试验期间观察到的米拉贝隆不良反应见下表。不良反应发生率定义如下：十分常见（≥1/10）；常见（≥1/100，＜1/10）；偶见（≥1/1000，＜1/100）；罕见（≥1/10000，＜1/1000）；十分罕见（≥1/100000，＜1/10000）。各发生率组内，不良反应按严重性降序排列见下表。

【药理毒理】
药理作用
米拉贝隆为选择性β3肾上腺素受体激动剂，通过作用于膀胱组织，使膀胱平滑肌松弛。毒理研究
遗传毒性
米拉贝隆Ames试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性
米拉贝隆在亚致死剂量水平（相应的人体等效剂量比最大人体推荐量MRHD高19倍）未见对生育力有明显影响，300mg/kg剂量可见母体毒性（包括死亡、活动能力降低、皮毛污染、流泪、震颤、体重与摄食量降低）以及动情期间延迟、黄体数量、着床数量及存活胎仔数量降低。

【有效期】36个月

【生产企业】Avara Pharmaceutical Technologies Inc.

【包装企业】Astellas Pharma Rurope B.V.

【分包装企业】安斯泰来制药（中国）有限公司