盐酸艾司洛尔注射液
【英文名】
Esmolol Hydrochloride Injection
【汉语拼音】
Yansuan Aisiluo"er Zhusheye
【主要成分】
主要成份及化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐
【分子式】
C16H25NO4·HCl
【分子量】
331.84
【性状】
本品为无色或带黄色的澄明液体。
【适应症】
1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率
2.围手术期高血压
3.窦性心动过速
【用法与用量】
1.控制心房颤动、心房扑动时心室率
成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min,约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。
2.围手术期高血压或心动过速
（1）即刻控制剂量为：1mg/kg 30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。
（2）逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。
（3）治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
【不良反应】
大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。
1.发生率>1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕)(12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(3%)。
2.发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。
3.发生率<1%的不良反应：偏瘫，无力，抑郁，思维异常，焦虑，食欲缺乏，轻度头痛，癫痫发作，气管痉挛，打鼾，呼吸困难，鼻充血，干罗音，湿罗音，消化不良，便秘，口干，腹部不适，味觉倒错，注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感，血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死，尿潴留，语言障碍，视觉异常，肩胛中部疼痛，寒战，发热。
【禁忌症】
1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史
2.严重慢性阻塞性肺病
3.窦性心动过缓
4.二至三度房室传导阻滞
5.难治性心功能不全
6.心源性休克
7.对本品过敏者
【注意事项】
1.高浓度给药（>10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。
2.本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2β）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。
3.糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。
4.支气管哮喘患者应慎用。
5.用药期间需监测血压、心率、心功能变化。
【妊娠及哺乳期妇女用药】
曾做过本品对大白鼠的致畸研究，给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性，并致死。对兔子的致畸研究发现，给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】
本品在小儿应用未经充分研究。
【老年患者用药】
本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感，肾功能较差，应用本品时需慎重。
【药物相互作用】
1.与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。
2.与华法令合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。
3.与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%-20%。
4.与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。
5.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。
6.本品会降低肾上腺素的药效。
7.本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
【用药过量】
一次用量达12-50mg/kg即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失。本品半衰期短，故首先应立即停药，观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静推；哮喘可予(2受体激动剂或茶碱类治疗；心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗。
【规格】
2ml：200mg
【贮藏】
遮光，密封保存。