西洛他唑片

 功能主治：1. 适用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。
2. 本品能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行，并可用作上述疾病外科治疗(如血管成形术、血管移植术、交感神经切除术)后的补充治疗以缓解症状、改善循环及抑制移植血管内血栓形成。 用法用量：口服：成人，一次50～100mg，一日2次，年轻患者可根据症状必要时适当增加剂量。
 剂型：片剂
 不良反应：1.主要不良反应为头痛、头晕及心悸等，个别患者可出现血压偏高。
2.其次为腹胀、恶心、呕吐、胃不适、腹痛等消化道症状。
3.少数反应出现肝功能异常，尿频，尿素氮、肌酐及尿酸值异常。
4.偶见过敏反应，包括皮疹、瘙痒。
5.其他偶有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等报道。 禁忌：出血性疾病患者(如血友病、毛细血管脆性增加性疾病、活动性消化性溃疡、血尿、咯血、子宫功能性出血等或有其他出血倾向者)禁用。
 注意事项：1.以下人群慎用：
(1)口服抗凝药或已服用抗血小板药物(如阿司匹林、噻氯匹定)者;
(2)严重肝肾功能不全者;
(3)有严重合并症，如恶性肿瘤患者;
(4)白细胞减少者;
(5)过敏体质，对多种药物过敏或近期有过敏性疾病者。
2.本品有升高血压的作用，服药期间应加强原有抗高血压的治疗。 成份：本品主要成分为西洛他唑。
 孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用。
 儿童用药：婴幼儿服药的安全性未确立。
 药物相互作用：前列腺素E1能与本品起协同作用，因增加细胞内环磷酸腺苷而增强疗效。
 药理作用：1、 抗血小板作用
（1）体外（in vitro）
a.对于小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。
b.对于人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集，还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。
（2）体内（in vivo）
a.用犬进行口服给药试验，可抑制由ADP、胶原导致的血小板聚集。
b.慢性动脉闭塞症患者口服后，可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。
c.人体给药后迅速产生血小板聚集抑制作用，连续服用也可维持效果而不会减弱。
d.停用本品即可使被抑制的血小板聚集能随本品血药浓度的衰减恢复到给药前值，未发现有反跳现象（聚集亢进）。
2、抗血栓作用
可抑制因从静脉向小白鼠体内注入ADP、胶原而诱发的肺栓塞致死。
可抑制因向犬的股动脉注入月桂酸钠，而诱发的血栓后肢循环不全的进展。
可抑制将犬的股动脉置换为人工血管，而诱发的局部血栓栓塞症状。
3、血管扩张作用
可迟缓由KC1、前列腺素F2a导致的犬的离体股动脉收。
可增大麻醉犬的股动脉血流量。
对慢性动脉闭塞症患者通过体积描记法可以观察到足关节部、腓肠部组织血流量有所增加。
进一步通过热像法可以观察到四肢皮肤温度有所上升，皮肤血流量有所增加。
4、作用机理
本品能抑制家兔血小板中5-羟色胺的释放，但不影响血小板对5-羟色胺、腺苷的摄取。另外，对血小板的花生四烯酸代谢没有影响，而通过血栓素A2(TXA2)抑制血小板聚集。
本品通过抑制血小板及血管平滑肌内的环腺苷酸磷酸二酯酶活性，从而发挥血小板作用及血管扩张作用。