那格列奈片

【药品名称】那格列奈片

【成份】活性成份：那格列奈，其化学名称为: N-[（反式-4-异丙基环己基）羰基]-D-苯丙氨酸。

【性状】黄色椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显白色。片

【适应症】本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

【规格】120mg

【用法用量】本品的常用剂量为餐前120mg，可单独应用，也可与二甲双胍联合应用，剂量应根据定期的HbA1c检测结果调整。因为那格列奈的主要治疗作用是降低餐时血糖 (其为HbA1c的重要构成成份)，也可通过餐后1—2小时血糖来监测那格列奈的治疗效果。在临床试验中，那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。对于治疗初始时HbA1c水平接近治疗目标的患者 (即HbA1c<7.5%)，可采用单独应用或者与二甲双胍联合应用，餐前服用那格列奈60mg即可，根据治疗的效果调整剂量。肝损害患者的剂量：对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整。轻度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比其差别未达到有临床意义的程度。尚未对严重肝病患者服药情况进行研究，因此严重肝病患者应慎用那格列奈。肾损害患者的剂量：肾损害患者无需调整剂量。在中度至严重肾功能不全 (肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2) 的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比，其差别未达到具有临床意义的程度。

【不良反应】详见说明书。

【禁忌】那格列奈在下列患者中禁用。对药物的活性成分或任何赋形剂过敏。1型糖尿病。糖尿病酮症酸中毒。妊娠和哺乳（参看：【孕妇及哺乳期妇女用药】）重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。

【注意事项】详见说明书。

【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕：那格列奈对小鼠和兔无致畸作用。在兔的试验中，显示胚胎发育受到了影响，高剂量下胆囊发育不全和小胆囊的发生率有所增加，但是人体12倍最大暴露剂量治疗中没有影响（见【药理毒理】）妊娠妇女服此药的经验不足,因此,无法估计人类妊娠时那格列奈的安全性。与其它口服抗糖尿病药物一样,妊娠时不推荐使用那格列奈。那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。尽管尚不清楚那格列奈是否能从人乳汁中排出,母乳喂养婴儿出现低血糖的可能性是存在的。因此,那格列奈不应用于哺乳期妇女。分娩：在小鼠的试验中显示，在剂量增加到1000mg/kg（相当于60倍人临床治疗剂量120mg，每日三次，饭前服用）时对分娩没有影响。对人体的影响尚不清楚。

【儿童用药】尚未对那格列奈在儿童患者中使用的安全性和有效性进行评价。因此，不推荐儿童使用那格列奈。

【老年用药】未观察到老年患者和普通人群间在药物安全性和有效性方面有差异。此外年龄不影响那格列奈的药代动力学特征，因此对于老年患者没有必要调整剂量。

【药物相互作用】体内及体外的试验得出的数据表明那格列奈主要通过细胞色素P450酶CYP2C9(70%)代谢，部分通过CYP3A4(30%)代谢，那格列奈能够抑制甲磺丁脲（一种CYP2C9的底物）在体外的代谢，体外实验表明该药对CYP3A4的代谢反应无抑制作用。这些发现说明。这些发现说明，该药与其它药物间出现具有临床意义的药代动力学方面相互作用的潜在可能性较低。（详见说明书）

【药物过量】临床研究显示，逐渐增加那格列奈的剂量至每日720毫克共服用7天时患者仍可耐受。无那格列奈过量的临床试验经验。然而，药物过量可增强降血糖作用。出现低血糖症状，对不伴有意识丧失或神经症状的低血糖症状，均可通过口服葡萄糖，调整药物剂量或/和进食来治疗。出现昏迷、癫痫发作或其它神经症状的低血糖反应需静脉注射葡萄糖来治疗。由于那格列奈的蛋白结合率较高，因此透析不是一个将其从血液中清除的有效期方法。

【药理毒理】详见说明书。

【药代动力学】详见说明书。

【贮藏】遮光，密闭，在干燥处保存。请储藏在儿童接触不到的地方。

【有效期】36个月

【批准文号】国药准字H20060661

【生产厂家】正大天晴药业集团股份有限公司