|
坎地沙坦酯胶囊
【药品名称】坎地沙坦酯胶囊
【成 份】坎地沙坦酯。
【性状】本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【适 应 症】用于治疗原发性高血压。本品可单独使用，也可与其它抗高血压药物联用。
【用法用量】口服，一般成人1日1次，1次4～8mg，必要时可增加剂量至12mg。
【药理毒理】
坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦，坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ，不影响缓激肽降解。
在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品2-8mg每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。
【不良反应】
1.严重的不良作用(发生率不明):
(1)血管性水肿:有时出现面部.口唇.舌.咽.喉头等水肿症状的血管形水肿.应进行仔细的观察.见到异常时.停止用药.并进行适当处理.
(2)晕厥和失去意识:过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识.在这种情况下.应停止服药.并进行适当处理.特别是正进行血液透析的患者.严格进行限盐疗法的患者.最近开始服用利尿降压药的患者.可能会出现血压的迅速降低.因此.这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用.如有必要增加剂量.应密切观察患者情况.缓慢进行.
(3)急性肾功能衰竭:可能会出现急性肾功能衰竭.应密切观察患者情况.如发现异常.应停止服药.并进行适当处理.
(4)高血钾患者:鉴于可能会出现高血钾.应密切观察患者情况.如发现异常.应停止
服药.并进行适当处理.
(5)肝功能恶化或黄疸:鉴于可能会出现AST(GOT).ACT(GPTO.-GTP)等值升高的肝功能障碍或黄疸.应密切观察患者情况.如发现异常.应停止服药.病进行适当处理.
(6)粒细胞缺乏症:可能会出现粒细胞缺乏症.应密切观察患者情况.如发现异常.应停止服药.并进行适当处理.
(7)横纹肌溶解:可能会出现如表现为肌痛.虚弱.CK增加.血中和尿中的肌球蛋白.如出现上述情况.应停止服药.病进行适当处理.
(8)间质性肺炎:可能会出现伴有发热.咳嗽.呼吸困难.胸部X-线检查异常等表现的间质性肺炎.如出现上述情况.应停止服药.并进行适当处理.如用肾上腺皮质激素治疗.
2.其他的不良作用〈5%
(1)过敏:皮疹.湿疹.荨麻疹.瘙痒.光过敏.
(2)循环系统:头晕.蹒跚.站起时头晕.心悸.发热.心脏期前收缩.心房颤动.罕见的
不良反应:心绞痛.心肌梗死.
(3)精神神经系统:头痛.头重.失眠.嗜睡.舌部麻木.肢体麻木.
(4)消化系统:恶心.呕吐.食欲不振.胃部不适.剑下疼痛.腹泻.口腔炎.味觉异常.
(5)肝脏:GOT.GPT.ALP.LDH升高.
(6)血液:贫血.白细胞减少.白细胞增多.嗜酸性粒细胞增多.血小板计数降低.
(7)肾脏:BUN.肝肌升高.蛋白尿.血尿.
(8)其他:倦怠.乏力.鼻出血.尿频.水肿.咳嗽.钾.总胆固醇.CPK.CPR.尿酸升高.血清总蛋白减少.低钠血症:在这种情况下应停止服用.:在这种情况下应减量或停药.进行适当处理.
【注意事项】
1.慎重用药(对下列患者应慎重用药)
(1)有双侧或单侧肾动脉的患者(见2重要的基本注意事项).
(2)有高血钾的患者(见2重要的基本注意事项).
(3)有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化.并且.据推测活性代谢物坎地沙坦
的清除率降低.因此应从小剂量开始服用.慎重用药.参照药代动力学项).
(4)有严重肾功能障碍的患者(由于过度降压.有可能使肾功能恶化.因此1日1次.从2mg开始服用.慎重用药).
(5)有药物过敏史的患者.
(6)老年患者(参照老年患者用药项).
【禁忌】
1.对本制剂的成分有过敏史的患者禁用.
2.妊娠或可能妊娠的妇女禁用.
3.严重的肝.肾功能不全或胆汁淤滞患者禁用.
【孕妇及妊娠用药】在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后，可看到10mg/kg/日以上给药组，新生仔肾盂积水的发生增多，另外也有报道在妊娠中期和晚期，给予包括坎地沙坦酯在内的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者，出现羊水过少症，胎儿、新生儿死亡，新生儿低血压、肾衰，高血钾症，头颅发育不良，以及可能由于羊水过少，引起四肢挛缩，颅面畸形等。孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药。另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时，在300mg/kg/日给药组，新生仔肾盂积水增多。哺乳期妇女避免用药，必须服药时，应停止哺乳。
【儿童用药】对儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验)。
【老年用药】一般认为对老年人不应过度地降压(有可能引起脑梗塞等)。应在观察患者的状态下慎重服用。 对于肝、肾功能正常的老年人起始剂量为4mg，用于肾功能或肝功能不全患者时建议起始剂量为2mg，剂量需根据病情而增减。
【药物过量】根据药理研究，过量服用主要表现为症状性低血压和头晕。如果出现症状性低血压，必须对症治疗和观察重要生命体征。病人须置于脚高头低位仰卧，必要时注射等渗生理盐水增加其血浆容量，如果上述措施仍不能纠正时，可以给病人应用拟交感药物。
【药物相互作用】注意并用(合并用药时应注意)本品与优降糖、尼莫地平、地高辛、华法令、氢氯噻嗪等药品均无明显相互作用，在健康受试者口服避孕药情形下，亦无明显相互作用。
【贮藏】干燥密封保存。
【有效期】暂定18个月
【生产企业】青岛黄海制药有限责任公司
| 
