葛根素注射液

　　英文名：Puerarin and Glucose Injection

　　汉语拼音：Geɡensu Zhusheye

　　本品主要成分为葛根素，化学名称为：4＇,7-二羟基-8-β-D葡萄糖基异黄酮。

　　结构式：

　　分子式：C21H20O9

　　分子量：416.4

　　【性状】

　　葛根素注射液为无色或浅黄色的澄明液体。

　　【药理毒理】

　　药理作用本品为由豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷。动物试验表明

　　（1）对平滑肌的影响 葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用，而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质。

　　（2）对体温的影响 兔耳静脉注射过期伤寒菌苗人工发热，口服20%葛根煎剂或20%乙醇浸剂后，体温降低，浸剂作用尤为明显。

　　（3）对心血管系统的影响 葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用。葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用，可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张，于静脉注射30mg/kg后，冠脉血流量可增加40%，血管阻力降低29%。葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放。毒理作用葛根的酒浸膏、水溶性提取物、总黄酮和卡塞因R静脉注射的LD50（小鼠）分别为2.1±1.0，1.044、1.6～2.1和0.0375g/kg，静脉注射1g/kg葛根素不致小鼠死亡，小鼠腹腔注射0.8g/kg黄豆甙元无中毒症状。小鼠每天口服酒浸膏10和20g/kg共3天，或一次口服黄豆甙元1和5g/kg，未见中毒症状。每天口服酒浸膏1g/kg或黄豆甙元25mg、50mg和100mg/kg连续2个月，狗每天口服酒浸膏2g/kg，连续14天，或黄豆甙元25和50mg/kg，连续2个月，不影响动物的行为，血常规、肝、肾功能及心、肝、脾、肺、肾等实质器官也无改变。

　　【药代动力学】

　　动物实验表明，随着给药剂量的增加（35mg/kg、75mg/kg、370mg/kg），药物的消除半衰期明显降低（分别为11.8小时、10.4小时、4.7小时）。体内分布以肝、肾、心脏和血浆中较多，睾丸、肌肉、脾脏次之，并可通过血脑屏障进入中枢。本品消除较快，在体内不易蓄积。

　　【适应症】

　　葛根素注射液可用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动、静脉阻塞、突发性耳聋及缺血性脑血管病、小儿病毒性心肌炎、糖尿病等。

　　【用法用量】

　　静脉滴注：0.4～0.6g/次，每日1次，15天为一疗程。

　　【不良反应】

　　（1）少数病人在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等反应，继续用药可自行消失。

　　（2）极少数病人用药后有皮疹、发热等过敏现象，立即停药或对症治疗后，可恢复正常。

　　【禁忌】

　　（1）严重肝、肾损害、心衰及其他严重器质性疾病患者禁用。

　　（2）有出血倾向者慎用。

　　【注意事项】

　　（1）血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。

　　（2）葛根素注射液使用前请详细检查，如有溶液混浊、封口松动、瓶身裂纹者，请勿使用。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　尚不明确。

　　【药物相互作用】

　　尚不明确。但与目前常用心血管药物合用，未见明确不良反应。

　　【药物过量】

　　尚不明确。