科芬汀(萘丁美酮胶囊)

【药品名称】科芬汀(萘丁美酮胶囊)

【性状】本品为胶囊剂。内容物为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味。

【适应症】类风湿性关节炎、骨关节炎。

【药理作用】

本品为一种非酸性非甾体抗炎药，属前体药物，在肝脏内被迅速代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)而起解热、镇痛、抗炎作用。(1)抗炎镇痛解热的作用与蔡丁美酮的活性代谢产物抑制了炎症组织中的前列腺素合成有关。(2)对胃粘膜影响小：本品是一种非酸性、非离子性前体药物，在吸收过程中对胃黏膜无明显的局部直接影响;同时本品对胃粘膜生理性环氧合酶的抑制作用较小。因此本品引起的胃肠粘膜糜烂和出血的发生率较低。(3)对出血和凝血无影响：本

品对健康志愿者的血标本，在体外进行诱导的血小板聚集作用无影响。对出血时间、凝血试验均无显著改变。

【药代动力学】

本品口服后在十二指肠被吸收，经肝脏转化为主要活性代谢物6-甲氧基-2-萘基乙酸(6-MNA)，口服萘丁美酮1g后，约3.5%转化6-MNA，50% 转化为其它代谢物随后从尿中排泄。6-MNA的血浆蛋白结合率约为99%，表观分布容积约为7.5L，6-MNA体内分布广泛，主要分布在肝、肺、心和肠道，易于扩散在滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中，它可进入乳汁和胎盘。6-MNA的消除半衰期在青年人约为24小时，在老年人约为30小时。6-MNA经肝脏转化为非活性产物，80%从尿中排泄，10%从粪便中排泄。

【用法用量】

(1)成人常用量 口服，一次1.0g(4粒)，一日1次。一日最大量为2g，分两次服。体重不足50kg的成人可以每日0.5g起始。逐渐上调至有效剂量。

(2)儿童用量尚未建立。

不良反应(1)胃肠道：恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛和便秘约1%～3%。上消化道出血约0.7%。用本品的病例中，溃疡发生率在短疗程(6周～6个月)组和在长疗程(8年)组分别为0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹泻发生率增加。

(2)神经系统：表现有头痛、头晕、耳鸣、多汗、失眠、嗜睡、紧张和多梦，发生率小于1.5%。

(3)皮肤：皮疹和瘙痒约2.1%，水肿约1.1%。

(4)少见或偶见的不良反应有黄疸、肝功能异常、焦虑、抑郁、感觉异常、震颤、眩晕、大疱性皮疹、荨麻疹、呼吸困难、哮喘、过敏性肺炎、蛋白尿、血尿及血管神经性水肿等。

【禁忌症】活动性消化性溃疡或出血，严重肝功能异常，对本品及其他非甾体抗炎药过敏者禁用。

【注意事项】

(1)具有消化性溃疡史的病人服用本品时，应对其症状的复发情况进行定期检查。

(2)肾功能不全者应减少剂量或禁用。

(3)有心力哀竭、水肿或有高血压者应慎用本品。

(4)用餐中服用本品的吸收率可增加，应在餐后或晚间服药。

(5)本品每日服用量超过 2g时腹泻发生率增加。

(6)本品常用剂量为每日1g，对于症状严重或持续存在或急性加重的患者可酌情加量。并可将总量分为2次服用。

【贮藏】遮光，密闭保存。