达力新（头孢呋辛酯片）

【成    份】 化学名称为：(6R，7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，1-乙酰氧基乙酯
【性    状】 本品为白色胶囊形薄膜衣片。
【药代动力学】  口服给药后，头孢呋辛酯在胃肠道被吸收并迅速在肠粘膜和血液中水解，释放头孢呋辛至循环系统。进餐后服用本品可以得到最佳吸收效果。口服达力新（头孢呋辛酯片）后 2至3小时可达头孢呋辛血药浓度峰值。血清半衰期约为1.2小时。约有50%的头孢呋辛以蛋白质结合形式存在。头孢呋辛不被代谢，经肾小球过滤及肾小管分泌形式被排泄。与丙磺舒合用，会使平均血清浓度药-时曲线下面积增加50%。
【适 应 症】  头孢呋辛酯适用于敏感细菌造成的感染的治疗。
- 下呼吸道感染：如急性支气管炎及慢性支气管炎急性发作和肺炎。
- 上呼吸道感染：包括耳、鼻、咽喉感染，如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎及咽炎。
- 生殖泌尿道感染：如肾盂肾炎，膀胱炎和尿道炎。
- 皮肤及软组织感染：如疖病，脓皮病和脓疱病。
治疗成人和12岁以上儿童的早期莱姆病，以及其后对晚期莱姆病的预防。
- 淋病：急性无并发症的淋球菌性尿道炎和子宫颈炎。
头孢呋辛也有供胃肠道外给药的钠盐剂型在临床上需要将注射给药改为口服给药时，可以使用同一种抗生素进行序贯治疗。
在治疗肺炎和慢性支气管炎急性发作时，继最初使用本品后，使用适当剂量的西力欣?片剂是有效的。
【用法用量】  成人口服每日两次，每次250毫克西力欣?片可有效治疗大多数感染。对轻度至中度的下呼吸道感染，如支气管炎患者：每日两次，每次250毫克。对较严重的下呼吸道感染或疑为肺炎的患者：每日两次，每次500毫克。对泌尿道感染患者给予每日2次，每次125毫克的剂量通常是足够的；对肾盂肾炎的患者推荐剂量为每日两次，每次250毫克。对无并发症的淋病，推荐剂量为单剂口服1克。
治疗成人和12岁以上儿童的莱姆病：推荐剂量为每日两次，每次500毫克，服用 20天。
序贯治疗
然后给予本品每日2次，每次500毫克口服治疗5至7天。
经胃肠道外和口服给药的疗程均应根据感染的严重程度和患者的临床症状确定。
儿童
通常给药剂量为每日2次，每次125毫克或每日2次，每次10毫克/公斤体重，每日最大剂量为250毫克。对中耳炎，2岁以下儿童服用剂量通常为每日2次，每次125毫克或每日2次，每次10毫克/公斤体重，每日最大剂量为250毫克；2岁以上儿童服用剂量通常为每日2次，每次250毫克或每日2次，每次15毫克/公斤体重，每日最大剂量为500毫克。对3个月以下婴儿尚无使用本品的经验。
本品不可掰碎服用。因此幼龄儿童患者服用本品更为适宜。
老年和肾损伤患者对有肾损伤或在接受肾透析的患者或老年患者，当每日最大服用剂量不超过1g情况下，无须采取特殊的预防措施。
通常的疗程为7天。
用餐后服用本品可获得最佳的吸收效果。
【不良反应】 达力新（头孢呋辛酯片）不良反应不常见，而且多数程度较轻，呈一过性。
如同其他头孢菌素，罕见间质性肾炎、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、 毒性表皮坏死松解症(出疹性坏死松解)和过敏反应，包括皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热、血清病及非常罕见的过敏症的报道。
曾有接受头孢呋辛酯治疗的患者出现胃肠道紊乱，包括腹泻、恶心和呕吐的报道。腹泻不常见，可能与较高的服用剂量有关。
与其他广谱抗菌素一样，偶尔有伪膜性结肠炎的报道。
亦曾有过头痛的报道。
极少见血小板减少及白细胞减少(有时较严重)的报道。
在用本品治疗中，曾有嗜酸粒细胞增多和一过性肝酶(ALT[即SGPT]， AST[即SGOT]和LDH)水平增高的报道。与其他头孢菌素类抗生素一样，极罕见黄疸的报道。
头孢菌素类药物易被吸收到红细胞表面，并且与针对此类药物的抗体发生作用，从而造成Coomb试验阳性(这可干扰交叉配血)，且在十分罕见的情况下引起溶血性贫血。
【禁    忌】对头孢菌素类抗生素过敏的患者禁用。
【注意事项】对青霉素或对其他 – 内酰胺类抗生素过敏的患者应特别加以注意。
与其他抗生素相同，长期使用头孢呋辛酯会引起非敏感性细菌的过量繁殖(如念珠菌属，肠球菌，艰难梭状杆菌)，需中断治疗。接受广谱抗生素治疗有引起伪膜性结肠炎的报告，因此，对于患者在接受抗生素治疗中或治疗结束后所出现的严重腹泻，应考虑伪膜性结肠炎的可能性。
建议对服用头孢呋辛酯的患者用葡萄糖氧化酶法或己糖激酶法监测血糖水平。服用头孢呋辛酯对用碱性苦味酸法检查肌氨酸酐无影响。
用本品治疗莱姆病，发现有雅里希-赫克斯海默(Jarisch-Herxheimer)反应。这是达力新（头孢呋辛酯片）对引起莱姆病的病原菌(如：博氏包柔螺旋体属)的杀菌活性所致。应告知患者，上述反应是服用抗生素治疗莱姆病的常见反应，通常为自限性过程。
进行序贯疗法治疗时，将注射剂型改为口服剂型的时间取决于感染的严重程度，患者的临床状况以及病原菌的敏感性。只有在病人的临床状况明显好转时，才可改为口服用药。如果在注射治疗72小时之后，病人的临床状况无好转，则应重新确定病人的治疗方案。在开始序贯疗法治疗前请先参考头孢呋辛钠的有关使用说明。