盐酸二甲双胍肠溶片
【主要成分】盐酸二甲双胍。
【性 状】白色肠溶薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【适 应 症】盐酸二甲双胍肠溶片用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类降血糖药,小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。
【用法用量】盐酸二甲双胍肠溶片口服,餐前半小时服用。成人开始一次一片(0.25克),一日2-3次,以后根据血糖和尿糖情况调整剂量,一般每日量4-6片(1-1.5克),每日最大剂量不超过8片(2克)。
【不良反应】(1)胃肠道反应,表现为食欲不振,恶心,呕吐,腹泻,胃痛,口中金属味。(2)有时有乏力,疲倦,体重减轻,头晕,皮疹。(3)乳酸性酸中毒虽然发生率很低,但应予注意。临床表现为呕吐,腹痛,过度换气,神志障碍,血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症,酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。(4)可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血,也可引起吸收不良。
【禁 忌】(1)2型糖尿病伴有酮症,酸中毒,肝,肾肾功能不全(血清肌酐超过1.5m克/dl),肺功能不全,心力衰竭,呼吸功能衰竭,急性心肌梗死,严重感染和外伤,重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。(2)酗酒者,过度饮酒者,脱水,痢疾,营养不良者,对本品和双胍类药物过敏者禁用。(3)糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病,糖尿病眼底病变)。(4)静脉肾盂造影或动脉造影前。(5)严重心,肺病患者。(6)维生素B12,叶酸和铁缺乏的患者。(7)全身情况较差的患者(如营养不良,脱水)。
【注意事项】(1)Ⅰ型糖尿病不应单独使用。(2)用药期间定期空腹检查血糖,尿糖,尿酮体,定期测血肌酐,血乳酸浓度。。(3)既往有乳酸性酸中毒史者慎用。(4)进行肾脏造影者应于前3天停用本品。(5)与胰岛素合用治疗时,防止出现低血糖反应。
【相互作用】(1)盐酸二甲双胍肠溶片与胰岛素合用会加强降血糖作用,应减少胰岛素剂量。(2)可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用,导致出血倾向。(3)本品如与含醇饮料同服可发生腹痛,酸血症及体温过低。(4)本品与磺酰脲类并用时,可引起低血糖。(5)西咪替丁可增加本品的生物利用度,减少肾脏清除率,故应减少本品剂量。
【药代动力学】 口服盐酸二甲双胍肠溶片在小肠崩解,溶出药物由小肠吸收。给药后血药浓度上升缓慢,应在餐前服用。肠道壁内集聚较高水平二甲双胍,为血药浓度的10~100倍。肾,肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排出,清除迅速,血浆半衰期为1.7~4.5小时,12小时内90%被清除。本品一部分可由肾小管分泌,故肾清除率大于肾小球滤过率,由于本品主要以原形由肾脏排泄,故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
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