丙戊酸镁缓释片是一种前体药,动物实验证明:本品具有抗惊厥、抗躁狂作用。其机理一般认为丙戊酸类药物使全脑或脑神经末梢GABA都升高,丙戊酸类药物及其丙戊酸代谢物,既抑制GABA降解,又增加GABA合成。 对用于治疗全身性或部分性癫痫,尤其是以下类型:失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作以及部分性癫痫:简单性或复杂性发作;继发性全身性发作;特殊类型的综合征(West, Lennox-Gastaut)。2.抗躁狂:主要用于急性躁狂、双相情感躁狂相与分裂情感躁狂相疾病的治疗。
服丙戊酸镁缓释片后药物在体内缓慢释放,单剂量口服本品500mg后,达峰时间为14.0±6.5小时;相对生物利用度为101%±6%;消除半衰期为17.3±4.0小时;多剂量口服本品500mg,每日2次,每次250mg,达稳态谷浓度约为52.87±11.03μg/mL丙戊酸镁缓释片在人体内与血浆蛋白结合率高,可达85-95%,有效血药浓度为40-100μg/ml,超过120μg/ml时可出现明显不良反应。本品主要分布在细胞外液和肝、肾、肠和脑组织等。大部分由肝脏代谢,包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程,主要由肾排出,少量随粪便排出及呼出。能通过胎盘,能分泌入乳汁。
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