|
固令胶囊(氯膦酸二钠胶囊)
【药品名称】固令胶囊(氯膦酸二钠胶囊)
【药物分类】影响骨代谢的药物
【成 分】无水氯膦酸二钠 clodronate disodium (anhydrous)
【性 状】 化学名为双氯甲烷二磷二钠，属双膦酸盐类。
【药理作用】固令胶囊(氯膦酸二钠胶囊)主要作用于骨组织，其作用机制是防止羟磷灰石结晶溶解和直接抑制破骨细胞活性。从而抑制骨的吸收。本药可导致破骨细胞产生形态学变化，例如细胞包含物的损耗(如溶酶体)和绉状缘收缩。亦有一些证据显示，本药可以抑制各种不同的中介物，例如抑制酸液的产生、前列腺素的合成及溶酶体的释放，间接降低破骨细胞的活性。本药的理化性质与羟乙磷酸二钠(EHDP)类似，但其潜在的抑制破骨细胞活性功能比较EHDP高10倍，而对骨矿化作用则无影响。本药对钙及骨矿物质具有极强的吸附性，所以本药主要分布在骨骼中发挥疗效。在一般的用量范围内，本药不影响骨组织中矿物质的正常代谢过程。
【药代动力学】二钠磷盐是许多动物实验中有效的骨吸收抑制剂，使骨更新的静息速率降低。在对健康男性和乳腺癌患者的研究中发现，静脉给予氯膦酸二钠后，开始的半衰期为2小时，随后半衰期逐渐缩短，在48小时内80%药物以原形随尿排出。本药的血浆蛋白结合率很低，并且受一同服下的含钙液体的影响，但它的药代动力学研究未发现明显的剂量相关的改变。
【适应症】静脉用药 ：恶性肿瘤引起的高钙血症。口服给药 ：用于治疗乳腺癌或多发性骨髓瘤患者与骨转移有关的溶骨性损害，高钙血症和骨痛。
【用法用量】静脉输注 用500 mL生理盐水或5%葡萄糖稀释300 mg，缓慢静脉输注，输注时间至少2小时，连续数日，直至血钙正常，通常不超过5天，一般这样的治疗不应持续7天以上。或1500 mg用500 mL生理盐水或5%葡萄糖稀释，缓慢静脉输注，输注时间至少4小时。口服 高钙血症 初始剂量为2.4-3.2 g/日，取决于个体疗效而定，为了维持血钙正常，可逐渐减量为1.6 g/日。溶骨 初始剂量为1.6 g/日，如临床上有必要，此剂量可增加，但不应超过3.2 g/日。如1日剂量1次服用，应于晨间空腹时以1杯水送服，服药后2小时内不进饮食。当1日剂量分次服用时，应在餐间服用，最好是进饮食前和后2小时。
【不良反应】轻度恶心、呕吐、腹泻可发生于至多10%的病人，但多见于大剂量时。本药可使甲状旁腺素和转氨酶血清水平暂时性升高，但很少超过实验室参考范围的2倍。血清碱性磷酸酶的水平也可有改变，低血钙常为无症状性，有时可发生于静脉治疗期间。在有阿斯匹林敏感性哮喘的病人中，个别患者有呼吸功能受损。有报道使用本药后发生可逆性蛋白尿、血清肌酐升高及肾功能不全，大多数病人处于疾病的晚期，并且本药治疗引起肾功能损害的因果关系尚未确定。然而，似有大剂量本药快速静脉滴注后发生严 重的肾功能损害。
【禁忌症 】对双磷酸盐过敏者。严重肾功能不全者禁用本药的静脉输注液。
【注意事项】用药期间应保持适当的液体摄入，尤其是静脉给药以及有高钙血症或肾衰的病人。静 给药剂量显著高于推荐剂量可引起严重的肾功能损害，尤其是输注速度过快时。用药期间应对血细胞计数、血钙及肝肾功能进行监测。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尽管在动物中本药可经胎盘进入胎儿，在人类尚未明了是否泌入乳汁或进入胎儿。而且还不明了本药是否引起胎儿损害或影响人的生育。因而，除非明显的利大于弊，否则，本药不应用于妊娠和哺乳妇女。
【药物相互作用】勿与其它双磷酸盐合用。与非甾体类抗炎镇痛药同时使用，有引起肾功能不全的报告。由于增加低钙血症的危险，与氨基糖甙类药物同时使用时应谨慎。有报道本药与磷酸雌莫司汀同时使用，可使磷酸雌莫司汀血清浓度升高达80%。本药可与二价阳离子形成难溶的复合物，因而，同时给予食物或抗酸剂、铁剂等含二价阳离子的药物，可使本药的生物利用度显著降低。
【用药须知】本药不应与牛奶、食物或含钙和其他二价阳离子的药物同服，因可影响本药的吸收。
【包装/剂型】胶囊 ：400 mg x 60 粒
【贮藏/有效期】室温(15-25°C)贮藏。
有效期为3年
| 
