本悦(烟酸缓释片)

[通用名称] ，烟酸缓释片
[化学名称] β-吡啶羧酸
　　　　　　

[药理作用] 烟酸属B族维生素，与烟酰胺统称“维生素PP”，参与体内的生物氧化代谢。大剂量的烟酸则具有明显的降脂作用，它能够显著改善所有的血脂成分[1]，是目前最为全面的调脂药物，它不仅能够降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL）及甘油三酯（TG），同时还能够升高高密度脂蛋白（HDL），是目前升高HDL-C最有效的调脂药物。近年还发现，烟酸对动脉粥样硬化新的危险因素Lp(a)亦有明显的降低作用。烟酸可能通过以下机制产生降脂作用：（1）抑制脂肪组织的动员，抑制脂肪组织中游离脂肪酸（FFA）的释放，从而抑制肝脏的TG合成和VLDL-C的分泌；（2）增强LPL活性，促进血浆TG水解，从而降低血浆VLDL-C浓度；3）降低肝脏对CoA的利用，抑制胆固醇的合成；（4）抑制肝脏对HDL-C中Apo A-I的降解，从而升高HDL-C。

[药动学]本悦(烟酸缓释片)口服后吸收迅速而完全，Tmax30～60分钟，半衰期为20～45分钟。在体内通过2种途径代谢[2]：（1）和甘氨酸简单结合形成烟酰甘氨酸（NUA）；（2）形成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）。烟酸的代谢途径与其不良反应密切相关，结合途径引起的主要不良反应为皮肤潮红；而氧化途径则导致肝脏毒性[1]。本悦（烟酸缓释片）能够延缓烟酸的释放，平衡其在体内的2条代谢途径，从而大大降低了皮肤潮红，且很少引起肝功异常。

[适应证] 高脂血症

[用法用量] 睡前服用，每晚1次。第1-4周，每晚1片（500mg）；第5-8周，每晚2片（1000mg）；8周之后，根据病人反应及耐受性可逐步增加剂量，但最大推荐剂量不超过4片（2000mg）。
[药物不良反应] 本品耐受性好，不良反应温和、短暂。常见的为皮肤潮红(如感觉温热、皮肤发红、瘙痒或麻刺感)，服药前半小时预先服用阿司匹林可减轻不良反应。其他不良反应有腹痛、腹泻、消化不良和皮疹，偶见恶心、呕吐及鼻炎等。大剂量烟酸治疗时可能引起血糖或尿酸升高。

[禁忌证] 对烟酸或本品中任何其他成分过敏者；严重的或原因未明的肝功能障碍患者，活动性消化性溃疡患者或动脉出血患者。

[注意事项] （1）本悦(烟酸缓释片)不能用同等剂量的速效烟酸制剂替代；（2）本品应整片吞服，不能压碎或掰开；（3）在低脂饮食后，于睡前服用，一般不在空腹状态下服用本品。（4）本品治疗儿科患者（≤16岁）的安全和有效性尚未建立，故不推荐21岁以下患者服用。（5）烟酸或其缓释片的动物生殖实验尚未研究，故不推荐用于孕妇或哺乳期妇女。
[临床评价] 国外学者对烟酸缓释片作了深入的研究，证实了其能够全面有效调节血脂，对于TC、TG、LDL、HDL、Lp(a)及Lp-AI等均有明显的调节作用，尤其是对HDL、Lp(a)、Lp-AI作用强度高于他汀类和贝特类，在与他汀联用较他汀单药治疗更为全面有效，而其不良反应则明显低于烟酸普通制剂，安全性高，耐受性好。
Knopp等[3]比较了比较了烟酸缓释制剂与普通烟酸制剂的临床疗效与安全性，结果显示二者相同剂量降脂效果相当，对TC、TG、LDL、Lp(a)均有明显的降低作用，ALT、AST平均水平均在正常范围以内，但缓释组潮红的总事件数仅为普通组的30%。
　　David等[4]对517例高脂血症患者作了为期96周的临床研究。结果显示：与治疗前相比，患者的血脂水平得到了明显改善，分别下降了20%（LDL-C）、13%（TC）、TG（-28%）、17%(ApoB)、39%（Lp(a)），而HDL-C水平则提高了28%。随着治疗时间延长，潮红的发生率明显降低，发生频率也明显降低，在观察结束时仅为0.19次/月·人。
Guyton等[5]比较了缓释烟酸与吉非罗齐对于低HDL患者的疗效。结果缓释烟酸较吉非罗齐能更大程度地升高HDL-C（26% vs 13%）、ApoA-I（11% vs 4%），降低TC/HDL-C（-22% vs –12%）、Lp(a)（-20% vs 0%）。说明缓释烟酸对HDL-C、ApoA-I、Lp(a)的作用强度高于贝特类。
　　Van等[6]比较了缓释烟酸与阿托伐他汀单药及联合治疗的疗效。70例高脂血症患者随机分为阿托伐他汀组（80mg/d）、缓释烟酸组（2819±821mg/d）和联合治疗组三组。结果发现：（1）对于LDL-C、TG，联合治疗较单药治疗具有更高的降低作用；（2）烟酸组及联合治疗组均能明显提高HDL-C水平,而阿托伐他汀没有改变。因此，缓释烟酸与他汀联用，不但对LDL-C、TG的作用强度更高，同时烟酸能够弥补他汀对HDL-C作用强度低的缺点，从而更全面有效的控制血脂，提高治疗达标率。
[规格包装]500mg×7片，2板/盒
[参考价格]25.2元/盒
[贮存条件]遮光、密闭保存，有效期暂定2年