咪嘧莫特乳膏(忧必青)
【药品名称】
通用名:咪喹莫特(联邦“忧必青”)
英文名:Imiquimod 汉语拼音:Mikuimote
咪嘧莫特乳膏(忧必青)的主要成份为 :本品主要成份为咪喹莫特,其化学名为:1-异丁基-4-氨基-1H-咪唑并[4.5-c]喹啉。其化学结构式:
【 药理、毒理 研究 】
1. 药效学
咪嘧莫特乳膏(忧必青)属咪唑喹啉类化合物。是一个小分子免疫调节剂。其治疗外生殖器 /肛周疣的作用机制尚不清楚。本品不具有直接抗病毒活性,也不引起直接的、非特异的细胞溶解破坏作用。但临床前研究提示本品可能通过诱导体内包括INF- α 在内的细胞因子而产生抗病毒活性。这些发现的临床相关性尚不清楚。2.毒理学
大鼠和小鼠皮肤给药,每周 3次,连给4个月。大鼠0.5和2.5mg/kg可见体重下降,脾重量增加。局部皮肤刺激(严重红斑、轻到中度水肿、脱皮、结痂)比在人身上观察到的严重。组织病理学检查可见上皮溃疡和角化过度等上皮炎症,没有观察到无副反应的剂量。小鼠皮肤给药4个月未见上述变化。小鼠0.4mg/kg(大约临床人用剂量的2倍)是安全剂量。致突试验表明:没有一个遗传毒理学试验发现咪喹莫特有诱变活性。
用大鼠所做的生殖毒性试验结果显示,不影响生殖。在哺乳期间动物的存活和生长都是正常的。不影响子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中,没有发现咪喹莫特有致畸作用。
【药代动力学】
没有可以利用的皮肤给药的药代动力学资料。研究表明,局部应用5% 咪喹莫特乳剂,通过皮肤全身吸收很少。
【适应症】
咪嘧莫特乳膏(忧必青)局部用于治疗成人外生殖器和肛门的疣/尖锐湿疣。
【用法用量】
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