雷贝拉唑钠肠溶胶囊

   商品名称：雷贝拉唑钠肠溶胶囊(济诺)

   英文名称：Rabeprazole Sodium Enteric-coated Capsules

   拼音全码：LeiBeiLaZuoNaChangRongJiaoNang(JiNuo)

【主要成份】本品主要成份为雷贝拉唑钠。化学名：2-[[[4-（3-甲氧基丙氧基）-3-甲基-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠。

【成 份】

   化学名：

   分子式：C18H20N3NaO3S

   分子量：381.43

【性 状】本品内容物为类白色或微黄色颗粒或粉末。

【适应症/功能主治】活动性十二指肠溃疡、良性活动性胃溃疡、伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管反流征、与适当的抗生素合用可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。

【规格型号】10mg*7s(济诺)

【用法用量】1、活动性十二指肠溃疡和活动性良性胃溃疡患者，一次2粒，一日一次，晨服；
2、侵蚀性或溃疡性胃-食管反流征患者，一次2粒，一日一次，疗程为4-8周。
3、胃-食管反流征长期治疗方案的持续治疗，疗程为12个月，一次1粒或2粒，一日一次。

【不良反应】1、偶见头痛、恶心、呕吐、便秘、湿疹、腹胀、腹泻、皮疹、荨麻疹、红细胞减少等不良反应。
2、罕见休克、心悸、下腹痛、消化不良等不良反应。

【禁 忌】禁用于对雷贝拉唑钠或处方中任何辅料有过敏的患者。

【注意事项】 1.下列患者应谨慎使用： 1）有药物过敏史的患者。 2）肝功能障碍患者。 3）高龄患者。 2．重要的基本注意事项给予本剂时，在病情严重及属于复发性、顽固性病例的情况下，可以1日1次给予20mg。 3.有关适应症的注意事项：使用本药时有可能掩盖由胃癌引起的症状，故应在确诊是非恶性肿瘤的前提下再行给药。 4.有关用法用量的注意事项：治疗时应密切观察其临床动态。 5.应用时的注意事项：本药为肠溶胶囊，服用时必须空腹整粒吞服。

【儿童用药】对于小儿的安全性尚未确立（没有使用经验）。

【老年患者用药】本药主要在肝脏代谢，而老年患者肝功能低下者居多，有时可出现副作用。因此当出现消化系统副作用，如便秘、腹泻、腹胀感时，应谨慎给与，必要时应停止用药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.对于孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在其治疗有益性大于危险性的前提下方可使用。 2.本品可通过乳汁分泌，故避免用于哺乳期妇女不得已而用药时，应停止哺乳。

【药物相互作用】与第一代质子泵抑制剂奥美拉唑相比，本品与其他药物之间的相互作用很小。仅对经细胞色素P450酶系统代谢的药物的吸收有轻微影响，如地高辛和酮康唑。单剂量制酸剂（如氢氧化铝、氢氧化镁）对雷贝拉唑的药动学性质无影响。

【药物过量】对于给药过量等的处理方法尚未明确。

【药理毒理】 1.H+、K+-ATP酶抑制作用，对于从猪胃粘膜制取的H+、K+-ATP酶，本药显示很强的抑制作用。 2.胃酸分泌抑制作用。 1）对于从家兔摘出的胃腺标本，本药可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌。 2）对于留置胃瘘管的犬由组胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌，大鼠的基础胃酸分泌及组胺引起的胃酸分泌，本药均呈现强大的抑制作用。本药对于犬及大鼠所致胃酸分泌的抑制作用的恢复比其它质子泵抑制剂快，血中胃泌素的升高也不显著。 3.抗溃疡作用对于用大鼠的各种实验性溃疡及实验性胃粘膜病变（寒冷束缚应激性反应、水浸束缚应激性反应、幽门结扎、半胱胺及盐酸-乙醇刺激），本药均显示很强的抗溃疡作用及胃粘膜病变改善作用。

【药代动力学】健康成年男子在空腹情况下单次口服本剂10mg、20mg、40mg时的药代动力学参数如下：给与量Cmax(ng/ml)tmax(hr)AUC(ng?hr/ml)t1/2(hr) 10mg247±243.8±0.5440±240.85±0.04 20mg406±643.1±0.2809±1861.02±0.16 40mg571±2313.13±0.511359±6121.24±0.33 本品绝对生物利用度为50%以上，相对生物利用度为100.65％±17.90％（n=20,以AUC0-T计算），平均血浆蛋白结合率为96.3%。抗酸药和饮食对雷贝拉唑的Cmax和AUC没有影响，但t1/2延长了1.7小时。多次用药，药动学数据无显著改变，表明体内没有蓄积性。老年患者、肾功能障碍及中度肝损害患者的药动学数据无显著改变，提示该人群用药无需调整剂量。6名健康成年男子口服本药20mg，在给药后72小时之内尿中未检出原形药物，代谢产物羧酸化体及葡萄糖醛酸结合体经尿排泄约占给药量的30%。

【贮 藏】密封，阴凉干燥保存。

【包 装】每盒装6粒。

【有 效 期】18  月

【执行标准】

【批准文号】国药准字H20040916

【生产企业】济川药业集团有限公司