西咪替丁片
【药品名称】西咪替丁片
【主要成分】每片含主要成分两咪替丁O.2克。
【适应症】
用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡及卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征。
【用法用量】
1.治疗十二指肠溃疡或病理性高分泌状态,一次0.2~0.4g,一日4次,餐后及睡前服,或一次0.8g,睡前1次服。2.预防溃疡复发,一次0.4g,睡前服。3.肾功能不全患者用量减为一次0.2g,12小时1次。4.老年患者用量酌减。 5.小儿:口服,一次按体重5~10mg/Kg,一日2~4次。
【药理毒理】
1、药理:主要作用于壁细胞上H2受体,起竞争性抑制组胺作用,抑制基础胃酸分泌,也抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等所刺激的胃酸分泌。2、毒理:急性LD50,小鼠口服为3190~3280mg/Kg,大鼠口服为 5840~7500mg/Kg。大鼠和狗的亚急性、慢性中毒性试验证明本品有轻度抗雄激素作用可引起前列腺和精囊重量减少,出现乳汁分泌,但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用,亦无依赖性和抗药性。
【不良反应】
本品的不良反应总体上讲并不常见,且通常在继续用药或停药后可消失。1.较常见的不良反应有腹泻、头晕、乏力、头痛和皮疹等。2.本品有轻度抗雄性激素作用,用药剂量较大(每日在1.6g以上)时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等,停药后即可消失。3.本品可通过血-脑脊液屏障,具有一定的神经毒性。偶见精神紊乱,多见于老年、幼儿、重病患者,停药后48小时内能恢复。在治疗酗酒者的胃肠道合并症时,可出现震颤性谵妄,酷似戒酒综合征。
【注意事项】
1.癌性溃疡者,使用前应先明确诊断,以免延误治疗;2.年患者由于肾功能减退,对本品清除减少减慢,可导致血药浓度升高,因此更易发生毒性反应,出现眩晕、谵妄等症状;3.诊断的干扰:口服15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性;血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高;甲状旁腺激素浓度则可能降低;4.为避免肾毒性,用药期间应注意检查肾功能;5.本品对骨髓有一定的抑制作用,用药期间应注意检查血象;6.本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者极为相似,且用拟胆碱药毒扁豆碱治疗可改善症状。故应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应;7.下列情况应慎用:(1)严重心脏及呼吸系统疾患;(2)用于系统性红斑狼疮(SLE)患者,西咪替丁的骨髓毒性可能增高;(3)器质性脑病;(4)肝肾功能损害。
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