吡喹酮(比奎酮)(吡奎酮) 【药品名称】

通用名：吡喹酮片商品名：汉语拼音：BikuitongPian英文名：PraziquantelTablets化学名称：2-环己基甲酰基-1，2，3，6，7，11b-六氢-4H-吡嗪并［2，1-α］异喹啉-4-酮化学结构式：分子式：C19H24N2O2分子量：312.41

【成份】

【性状】

本品为白色片。

【作用类别】

【药理毒理】

吡喹酮(比奎酮)(吡奎酮)对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用：（1）虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。（2）虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。

【药代动力学】

口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20%左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。T1/2为0.8~1.5小时，其代谢物的T1/2为4~5小时。主要由肾脏以代谢物形式排出，72%于24小时内排出，80%于4日内排出。

【适应症】

为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。

【用法和用量】

（1）治疗吸虫病①血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1~2日疗法，每日量分2~3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg，每日量分2~3次服，连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。②华支睾吸虫病：总剂量为210mg/kg，每日3次，连服3日。③肺吸虫病：25mg/kg，每日3次，连服3日。④姜片虫病：15mg/kg，顿服。 （2）吡喹酮(比奎酮)(吡奎酮)治疗绦虫病①牛肉和猪肉绦虫病：10mg/kg，清晨顿服，1小时后服用硫酸镁。②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病：25mg/kg，顿服。 （3）治疗囊虫病总剂量120-180mg/kg,分3-5日服,每日量分2-3次服.

【不良反应】

①常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。②少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期外收缩，偶见室上性心动过速、心房纤颤。③少数病例可出现一过性转氨酶升高。④偶可诱发精神失常或出现消化道出血。

【禁忌】

眼囊虫病患者禁用。

【注意事项】

①吡喹酮(比奎酮)(吡奎酮)治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。②脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压（应用地塞米松和脱水剂）或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。③合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。⑤有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。⑥在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

哺乳期妇女于服药期间，直至停药后72小时内不宜喂乳。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

【规格】

0.2g

【贮藏】

遮光，密封保存。