奥氮平(再普乐片)

中文正式名 奥氮平
商品名及别名     再普乐
英文名     Olanzapine(Zyprexa)
制剂     片剂5mg；7.5mg；10mg
[适应症]
[作用与用途] 奥氮平(再普乐片)适用于精神分裂症和其它有严重阳性症状(例如：妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑)和/或阴性症状(例如：情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏)的精神病的急性期和维持治疗。奥氮平亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状，对于取得初步疗效、需要继续治疗的患者，奥氮平可有效维持其临床症状的缓解。
禁忌症   奥氮平(再普乐片)禁用于已知对该药中任意一种成分过敏的患者。
不良反应     根据测量值评估
服用方法    奥氮平(再普乐片)的推荐起始剂量为每日10毫克，服药与是否进食无关，因其吸收不受进食影响。奥氮平的剂量范围在每日5毫克至20毫克。每日剂量须根据临床状况而定，超过每日10毫克的常规剂量用药，应先进行适当的临床评估。
　在临床因素许可的情况下，老年患者起始剂量为每日5毫克，严重肾功能损害或中度肝功能损害患者，起始剂量亦为每日5毫克，患者如有多种可减慢奥氮平代谢的因素(女性、老年、非吸烟者)，起始剂量亦应降低，奥氮平尚未有在18岁以下者在研究的数据。 
配伍禁忌 1.奥氮平的代谢受P450细胞色素异体抑制或诱导剂的影响，特别是CYP1A2的活性。
2.吸烟或合并卡马西平可增加奥氮平的清除率，吸烟和卡马西平疗法能诱导CYP1A2的活性。已知CYP1Y2的活性的强效抑制剂可降低奥氮平的清除率。
3.服用奥氮平(再普乐片)的同时服用乙醇可出现附加的药理学作用，如镇静作用加强。
4.单剂量的含铝及含镁抗酸剂或西咪替丁对奥氮平的口服生物利用度没有影响，合并活性碳可降低奥氮平的口服生物利用度50%至60%。 
目前价格 5mg*28/788.00元
生产单位     
[作用机理] 奥氮平(再普乐片)口服吸收良好，5至8小时达到血浆峰值浓度。吸收不受进食影响。在研究剂量为1到20毫克的临床研究中，奥氮平(再普乐片)的血浆浓度呈线性，且与剂量成比例。
奥氮平(再普乐片)通过结合和氧化反应在肝脏代谢。主要循环代谢产物是10─N─葡萄糖苷酸，从理论上说，它不会穿越血脑屏障。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D6参与N─去甲基和2─羟甲基代谢产物的形成。在动物研究中，这两种代谢产物的体内药理学活性均显著小于奥氮平。主要的药理学活性来自于奥氮平本身。
　健康个体口服该药后，最终清除的平均半衰期为33小时(5%至95%为21至54小时)，血浆平均清除率为26L/小时(5%至95%为12至17L/小时)。奥氮平的药代动力学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化。总结如下表：
 
患者特征 半衰期(小时) 血浆清除率
(L/小时)
非吸烟 38.6 18.6
吸烟 30.4 27.7
女性 36.7 16.9
男性 32.3 27.3
老年(65岁及以上)  51.6 17.5
非老年 33.8 18.2

　吸烟状况、性别以及年龄虽然能影响奥氮平(再普乐片)的清除率和半衰期，但这些因素单独发生影响的幅度与个体间的整体变异相比并不大。
　肾功能严重损害者与肾功能正常者相比，奥氮平(再普乐片)的平均半衰期或血浆清除率之间无显著差异，约75%放射标记的奥氮平主要以代谢产物的形式从尿中排出。
　肝功能轻微受损的吸烟者与无肝功能受损的非吸烟者相比，其清除率下降。
　在7至1000微克/毫升浓度范围内，奥氮平(再普乐片)的血浆蛋白结合为93%。奥氮平主要与白蛋白和α1─酸性糖蛋白结合。
　研究白种人、日本人和华人发现，奥氮平(再普乐片)的药代动力学参数在这三种人群中无差异，细胞色素P450异体CYP2D6状态不影响奥氮平的代谢。